Caféine

La caféine est un alcaloïde présent dans de nombreux aliments comme les grains de café, le thé, le cacao (chocolat), la noix de kola ou la graine de guarana. Elle est bien connue pour ses propriétés de stimulant du système nerveux central et du système cardio-vasculaire. Elle fait partie de la composition de boissons comme le cola (Coca-Cola) ou la limonade Red Bull.

Sommaire

1 Découverte
2 Composition chimique
3 Mécanisme d'action
4 Effets de la caféine
- 4.1 Sur le système nerveux central
5 Pharmacocinétique
6 Extraction de la caféine d'une boisson

Découverte

Le guaraná Paullinia cupana

La caféine, anciennement appellée guaranine, a été découverte en 1819 par Friedrich Ferdinand Runge et Von Giese et décrite en 1821 par Pierre Joseph Pelletier et Pierre Jean Robiquet. La théine, découverte en 1827 par Oudry, a été démontrée, en 1838, identique à la caféine.

Composition chimique

La caféine — C₈H₁₀N₄O₂, ou 1,3,7-triméthyl xanthine ou 3,7-dihydro-1,3,7-trimethyl-1H-purine-2,6-dione — est un alcaloïde de la famille des méthylxanthines, qui comprend également la théophylline et la théobromine. Dans sa forme pure, elle consiste en une poudre blanche d'un goût extrêmement amer.

Une tasse normale de café contient de 100 à 200 mg de caféine. Une dose de 30 à 40 g d'expresso, quant à elle, en contient environ 100 mg. Des pilules stimulantes peuvent en contenir jusqu'à 200 mg chacune.

Mécanisme d'action

La caféine inhibe la phosphodiestérase, responsable de l'inactivation de l'AMPc. L'accroissement du taux d'AMPc intra-cellulaire amplifie ses actions de « second messager », ce qui le rend responsable des principales actions pharmacologiques de la caféine.

Effets de la caféine

La caféine entraîne la vasoconstriction. Elle présente des effets au niveau des systèmes cardiovasculaire, respiratoire et gastrointestinal. De plus, elle agit au niveau des muscles squelettiques, du flux sanguin rénal, de la glycogénolyse et de la lipolyse.

Une prise trop importante de caféine peut conduire à une intoxication. Ses symptômes sont l'insomnie, la nervosité, l'excitation,flushing cutanné (un visage tout rouge), l'augmentation de la diurèse, et des troubles gastrointestinaux. Chez certaines personnes, ils peuvent apparaître après une prise aussi faible que 250 mg par jour. Plus d'un gramme par jour peut générer des contractions musculaires involontaires, des pensées et propos décousus, de l'arythmie cardiaque ainsi qu'une agitation psychomotrice. Les symptômes de l'intoxication à la caféine sont similaires à ceux de la panique et d'une anxiété généralisée. La LD₅₀ estimée de la caféine est de 5 g, l'équivalent d'environ 50 tasses de café.

Sur le système nerveux central

On pense que la caféine agit sur le cerveau principalement par antagonisme de l'adénosine, c'est-à-dire que la caféine bloque ses récepteurs. L'adénosine, lorsqu'elle se fixe sur les récepteurs des cellules nerveuses, diminue l'activité de la cellule par l'intermédiaire des protéines G qui restent fixées aux récepteurs et ne peuvent donc pas amorcer la réaction en chaîne qui conduit à l'activité de la cellule ; cela se produit par exemple durant le sommeil. La molécule de caféine, structurellement similaire à l'adénosine, ne diminue pas, elle, l'activité des cellules ; au contraire, la caféine se fixe aux récepteurs et empêche l'action de l'adénosine.

L'augmentation de l'activité nerveuse qui en résulte déclenche la libération d'adrénaline, une hormone qui cause plusieurs effets tels que l'augmentation du rythme cardiaque (chronotrope +), de la contractilité du cœur (inotrope +), de la pression artérielle, de l'apport de sang aux muscles, la diminution de l'apport de sang aux autres organes (excepté le cerveau) et la libération de glucose par le foie, par néoglucogénèse par exemple.

Par ailleurs, la caféine augmente les niveaux de dopamine (un neurotransmetteur) dans le cerveau, comme le feraient des amphétamines par exemple.

Les effets de la caféine, contrairement à ceux de l'alcool ou d'autres stimulants du système nerveux central, sont de courte durée. Qui plus est, la caféine n'affecte pas la concentration ou d'autres fonctions mentales supérieures.

La consommation continue de caféine finit par faire apparaître une addiction liée à l'excès de récepteurs à l'adénosine et au manque de récepteurs à la dopamine. Lors du sevrage, le corps devient hyper-sensible à l'adénosine, ce qui fait augmenter la pression artérielle de façon dramatique et peut générer de très forts maux de tête et d'autres symptômes comme la bradycardie ; le manque de dopamine peut générer un état dépressif et une nette diminution des performances cérébrales, c'est pourquoi on recommande toujours un sevrage progressif étalé sur plusieurs semaines, voire plusieurs mois. Cependant, contrairement à d'autres stimulants du système nerveux central, la caféine n'agit pas directement sur le noyau accumbens, responsable de l'addiction psychologique.

Des études récentes suggèrent que l'apport de caféine par le café pourrait diminuer le risque de contracter la maladie de Parkinson (http://www.parkinson.org/coffee.htm ), mais une étude plus approfondie est nécessaire.

Des études prouvent néanmoins les effets positifs de la caféine.

Pharmacocinétique

Molécule de caféine

La caféine est très rapidement et intégralement absorbée par le tube digestif, et parvient au cerveau dès la 5ème minute suivant l'ingestion. Elle est assimilée à 75% après un quart d'heure et le pic plasmatique est atteint au bout d'une heure. Sa demi-vie est de 4 à 6 heures.

La caféine diffuse rapidement dans le milieu extra-vasculaire. Elle n'est que faiblement liée aux protéines circulantes du plasma (environ 15 %). Elle passe la barrière hémato-encéphalique grâce à sa ressemblance à l'adénosine. Sa concentration dans le liquide céphalo-rachidien est égale à celle du plasma.

Le passage dans le lait maternel est également important, la concentration vaut 50 % de la concentration plasmatique de la mère. Chez l'adulte, la caféine est presque complètement métabolisée au niveau hépatique par oxydation, déméthylation et acétylation.

La caféine ne peut être détectée dans l'organisme après plus de 24h après la dernière prise de caféine, que ce soit par analyse globulaire du sang ou par examen chimique de l'urine.

Extraction de la caféine d'une boisson

L'extraction de la caféine d'une boisson quelconque n'est pas quelque chose que n'importe qui peut faire seul chez soi.

En effet, il est difficile de savoir la quantité exacte de caféine que contient même un café préparé par la même personne de la même façon chaque jour. L'extraction peut être faite de plusieurs façons, mais une qui fonctionne consiste à mélanger la boisson de laquelle on veut extraire la caféine à du chloroforme afin que celui-ci garde la caféine. On doit ensuite transférer la phase chloroformique, répéter plusieurs fois le mélange boisson-caféine et procéder à une distillation afin d'éliminer le chloroforme. Par la suite, on procède à une sublimation sous vide de la caféine. Voilà pourquoi il n'est pas réaliste de calculer la quantité exacte de caféine que contient votre café quotidien.